* Geriausių apžvalga, rašoma expertology.ru redakcijoje. Dėl atrankos kriterijų. Ši medžiaga yra subjektyvi ir nėra reklama ir nėra pirkimo vadovas. Prieš perkant reikia pasitarti su specialistu.
Protonų siurblio inhibitoriai (PPI) yra grupė vaistų, kurie mažina druskos rūgšties sintezę skrandyje. Gydytojai rekomenduoja šias lėšas tiek terapiniais, tiek profilaktiniais tikslais..
Kada skiriami protonų siurblio inhibitoriai?
- Pagrindinė šios grupės vaistų nuoroda yra ligos, kurias sukelia didelis skrandžio sulčių rūgštingumas: skrandžio opa arba dvylikapirštės žarnos opa. Kaip jie rašė senuose vadovėliuose: „nėra rūgšties - nėra opos“. Ši pozicija išlieka teisinga net atradus tikrąją pepsinės opos ligos priežastį - bakteriją, vadinamą Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
- Norint sunaikinti šias bakterijas, protonų siurblio inhibitoriai gali būti skiriami, kai skrandžio turinio rūgštingumas yra normalus. Helicobacter pylori gerai prisitaikė prie egzistavimo rūgščioje aplinkoje, o padidėjus pH virš 4, jis tampa jautresnis antibiotikams. Todėl jo išnaikinimui skiriamas PSI kompleksas ir 2 - 3 antibakteriniai vaistai.
- Kita nuo rūgšties priklausanti liga, kai skiriami protonų siurblio inhibitoriai, yra komplikuota gastroezofaginio refliukso liga. Tai sutrikdo įprastą apatinio stemplės sfinkterio - apskrito raumens, kuris blokuoja skrandžio turinio tekėjimą į stemplę, darbą. Rūgštis, nuolat krentanti ant neapsaugotų gleivinių, sukelia uždegimą, opas, sutrikdo normalią ląstelių struktūrą, o tai laikui bėgant gali sukelti piktybinį naviką. PPI rekomenduojama apsaugoti stemplės gleivinę nuo rūgšties poveikio..
- Kita situacija, kai žmonėms, turintiems normalų skrandžio rūgštingumą, rekomenduojami šios grupės vaistai, yra lėtinis pankreatitas su šalinamuoju kasos nepakankamumu. Paprasčiau tariant, kai dėl nuolatinio uždegimo išsekusi geležis gamina nepakankamą fermentų kiekį normaliam virškinimui. Tokiais atvejais paprastai skiriami fermentų preparatai. Bet kad jie veiktų, jums reikia šarminės aplinkos. Šarminį rūgštinio maisto gabalėlio iš skrandžio neutralizavimui sintetina ta pati kasa, o jei jo nepakanka, tabletės su fermentais taip pat gali būti neveiksmingos. Kad taip neatsitiktų, skiriami protonų siurblio inhibitoriai, mažinantys rūgštingumą skrandyje, taigi ir jį paliekančiame maisto boliuse..
- Prevenciniais tikslais protonų siurblio inhibitoriai rekomenduojami žmonėms, kurie turi reguliariai vartoti vaistus iš nesteroidinių priešuždegiminių vaistų grupės: diklofenakas, ibuprofenas, paracetamolis, aspirinas ir kt. Šie vaistai lėtina skrandžio gleivinės atsinaujinimą ir dažnai sukelia tylias, besimptomes opas. Norėdami to išvengti, yra paskirta API..
Geriausių protonų siurblio inhibitorių reitingas
| Nominacija | vieta | Produkto pavadinimas | kaina |
| Geriausi nebiržiniai protonų siurblio inhibitoriai | 1 | Omezas | 73 ₽ |
| 2 | „Controlok“ | 162 ₽ | |
| 3 | Pariet | 1 698 ₽ | |
| Geriausi receptinių protonų siurblio inhibitoriai | 1 | Nexium | 132 ₽ |
| 2 | Lancid | 350 ₽ | |
| 3 | Nenuobodus | 898 ₽ | |
| Geriausi kombinuoti vaistai | 1 | „Pilobact“ | 1 030 ₽ |
| 2 | „Omez DSR“ | 425 ₽ |
Geriausi nebiržiniai protonų siurblio inhibitoriai
Kalbant apie vaistus, išduodamus iš vaistinių be gydytojo recepto, reikia pažymėti, kad vaistai su ta pačia veikliąja medžiaga gali būti tiek receptiniai, tiek ne. Pavyzdžiui, „Omez“, apie kurį kalbėsime šiame geriausių protonų siurblio inhibitorių reitingo skyriuje, iš vaistinių išleidžiamas be recepto. Jo vidaus analogas „Gastrozol“ yra receptinis. Dar keisčiau susiklostė vaistas „Ultop“, kurio sudėtyje yra panašios veikliosios medžiagos: 10 mg kapsulės išleidžiamos be recepto, o 20 ir 40 mg yra receptinės. Todėl, kad ir kaip norėtume naudoti tik veikliąsias medžiagas, suteikiant skaitytojams galimybę rinktis iš siūlomų analogų, atsižvelgiant į finansines galimybes, šiame geriausių protonų siurblio inhibitorių įvertinimo skyriuje esame priversti naudoti vaistų pavadinimus.
Nebiržinius PSI galima vartoti savaites 2 savaites, tačiau jei per pirmąsias 3 dienas jie nesuteikia palengvėjimo, geriausia iš karto kreiptis į gydytoją.
Veiklioji medžiaga: omeprazolas.
Laiko patikrintas produktas, kuriame derinamas įrodytas efektyvumas ir prieinama kaina. Galima įsigyti po 10, 20 ir 40 mg kapsules. Kapsulės geriamos 1 kartą per dieną pusvalandį prieš valgį užgeriant vandeniu. Jei reikia, kapsulę galima atidaryti ir sumaišyti su vandeniu ar maistu.
Dozė parenkama individualiai, dažniausiai gydomasis poveikis pasireiškia vartojant 20 mg, tačiau dažnai užtenka 10 mg (arba, priešingai, reikalinga didesnė dozė).
Dažniausi šalutiniai poveikiai yra galvos skausmas, nemiga, galvos svaigimas, viduriavimas ar vidurių užkietėjimas, pykinimas, vidurių pūtimas ir pilvo skausmas..
Vaistas yra draudžiamas vartoti vaikams iki 18 metų (omeprazolas leidžiamas pediatrijoje nuo 2 metų amžiaus, tačiau šio amžiaus pacientams yra atskiros formos), esant individualiai netolerancijai..
Farmakologinė grupė - protonų siurblio inhibitoriai
Pogrupio vaistai neįtraukiami. Įgalinti
apibūdinimas
Šios grupės vaistai slopina H + -K + -ATPase (protonų siurblys) ant skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių viršūninės membranos. Šis fermentas vykdo vandenilio jonų perdavimą iš parietalinės ląstelės į skrandžio ertmę..
Didelis protonų siurblio inhibitorių selektyvumas yra dėl to, kad juos suaktyvinti galima tik esant rūgštinei pH (+ -K + -ATPazės ir slopinant paskutinę druskos rūgšties sekrecijos stadiją. Šių vaistų slopinimas rūgščių gamybai nepriklauso nuo receptorių būklės (H2, m3 ir kiti) ant parietalinių ląstelių pamatinės membranos. Protonų siurblio slopinimas omeprazolu, lansoprazolu, pantoprazolu yra negrįžtamas, rabeprazolas yra dalinai grįžtamas (jo kompleksas su H + -K + -ATPase gali atsiriboti).
Protonų siurblio inhibitoriai, priklausomai nuo dozės, slopina druskos rūgšties sekreciją, tiek bazinę (nakties, tiek dienos) ir stimuliuojamą (neatsižvelgiant į dirgiklio tipą). Veiksmingai užkirsti kelią padidėjusiai sekrecijai po valgio. Vaisto atšaukimas nėra susijęs su atšokimo reiškiniu, o rūgšties gamyba atsinaujina per kelias dienas (po naujų H + -K + -ATPazės molekulių sintezės).
H + -K + -ATPazės inhibitoriai užtikrina klinikinę ir endoskopinę remisiją sergant visomis su rūgštimi susijusiomis ligomis, t. reikalaujantis ilgalaikio ar nuolatinio gydymo. Jie ilgą laiką palaiko skrandžio pH, esant palankiam skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opaligei gydyti. Gydymo fone greitai pagerėja savijauta (išnyksta skausmo sindromas ir dispepsiniai reiškiniai), normalizuojasi skrandžio gleivinės morfofunkcinė būklė ir sutrumpėja pepsinių opų randų susidarymo laikas. Vaisto vartojimas sergant gastroezofaginio refliukso liga padeda sumažinti druskos rūgšties poveikio laiką stemplėje, susilpnina žalingas skrandžio turinio savybes. Intragastrinės sekrecijos slopinimo trukmė (pH daugiau nei 4), pasiekianti 12 valandų, suteikia galimybę per 8 savaites išgydyti erozinį ezofagitą..
Protonų siurblio inhibitoriai padidina antibakterinių medžiagų koncentraciją skrandžio gleivinėje ir, išlaikydami didesnę pH vertę, padidina daugelio antibiotikų aktyvumą. Tai sukuria optimalias sąlygas antibakterinių komponentų poveikiui, įtrauktam į anti-Helicobacter terapijos likvidavimo schemas (trigubą ar kvadroterapiją). H + -K + -ATPazės inhibitoriai taip pat turi savo anti-Helicobacter poveikį (in vivo slopina Helicobacter pylory augimą, veikdami bakterijų ATPazės sistemą). H + -K + -ATPazės inhibitorius rekomenduojama įtraukti į kombinuotą išnaikinimo terapiją esant skrandžio opai ir dvylikapirštės žarnos opai, susijusiai su H. pylori paūmėjimo ir remisijos metu, kraujuojančia pepsine opa, Helicobacter pylori gastritu su ryškiais skrandžio gleivinės pakitimais, skrandžio maltomoms. piktybinis navikas, pašalinus endoskopinį skrandžio naviką. H + -K + -ATPazės inhibitoriai daro įtaką H. pylori infekcijos diagnostikos rezultatams biocheminiais metodais. Todėl ureazės testai, siekiant kontroliuoti H. pylori naikinimo užbaigtumą, gali būti atliekami ne anksčiau kaip po 4 savaičių po vartojimo pabaigos..
Protonų siurblio inhibitoriai užkerta kelią NVNU skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės pažeidimams, sumažina pasikartojančio kraujavimo iš virškinimo trakto (pepsinės opos ligos komplikacija) dažnį, ypač jei gydymo metu pavyko išnaikinti H. pylori. Sergant lėtiniu pankreatitu, jie prisideda prie veiksmingo skausmo sindromo malšinimo slopindami sekreciją ir mažindami vidinį kasos spaudimą. Naudojant protonų siurblio inhibitorius, gali pasireikšti hipergastrinemija ir padidėti pepsinogeno I koncentracija serume (mažiau ryški po H. pylori išnaikinimo). Gastrino koncentracija serume grįžta į pradinį lygį praėjus 2–3 savaitėms po gydymo nutraukimo.
H + -K + -ATPazės inhibitoriai gali sumažinti skrandžio motorinės evakuacijos funkciją dėl hipomotilinemijos. Ilgai vartojant, reikia atsižvelgti į skrandžio gleivinės atrofijos galimybę, kampilobakterinį gastroenteritą, per daug ne Helicobacter bakterijų dauginimąsi ir kolonizaciją skrandžio ir plonosios žarnos gleivinėje bei gaubtinės žarnos mikrofloros dinaminės pusiausvyros sutrikimus..
Protonų siurblio inhibitoriai: vaistų kartos ir jų ypatybės
Protonų siurblio inhibitoriai (jie taip pat yra protonų siurblio inhibitoriai, protonų siurblio blokatoriai, vandenilio siurblio blokatoriai, H + / K + -ATPazės blokatoriai, dažniausiai PPI redukcija, kartais PPI) yra vaistai, reguliuojantys ir slopinantys druskos rūgšties sekreciją. Skirtas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų, gastrito, duodenito ir kitų ligų, susijusių su dideliu rūgštingumu, gydymui.
Narkotikų rūšys ir sąrašas
Yra kelios PPI kartos, kurios viena nuo kitos skiriasi papildomais molekulėje esančiais radikalais, dėl kurių keičiasi gydomojo vaisto poveikio trukmė ir jo atsiradimo greitis, pašalinamas ankstesnių vaistų šalutinis poveikis ir reguliuojama sąveika su kitais vaistais. Rusijoje registruoti 6 inhibitorių tipai.
Pagal kartas
1 karta
- Omeprazolas. Pati pirmoji visų PSI medžiaga, susintetinta praėjusio amžiaus 70-ųjų pabaigoje. Ar „auksinis standartas“ yra palyginimui su kitais protonų siurblio inhibitoriais. Blokuoja druskos rūgštį gaminančių ląstelių darbą ir taip sumažina jos koncentraciją skrandyje. Šie inhibitoriai turi tas pačias savybes. Geriausiai jis veikia rūgštinėje skrandžio aplinkoje, todėl skiriamas 20 minučių prieš valgį.
2 karta
- Lansoprazolas. Šios grupės vaistai nėra sulaukę didelio populiarumo tarp gydytojų. Biologinis prieinamumas (asimiliacija) po pirmojo vartojimo yra beveik 2,5 karto didesnis nei omeprazolo ir išlieka toks pats viso gydymo metu. Terapinis poveikis vystosi greičiau nei kiti PSI. Blokuoja tiek dienos, tiek nakties skrandžio sulčių išsiskyrimą, neatsižvelgiant į dienos laiką, kada jos buvo vartojamos. Druskos rūgšties sintezės atkūrimo laikotarpis yra apie 13 valandų. Norint, kad opos būtų geriau randamos, reikia ją užblokuoti 18 valandų per visą gydymo kursą..
3 karta
- Rabeprazolas. Druskos rūgšties gamyba sustabdoma maždaug 28 valandas. Minimaliai sąveikauja su kitų grupių vaistais. Palyginti su kitais PSI, jis greitai atstato pažeistą stemplę esant GERL (ligos, kai skrandžio turinys periodiškai išmetamas į stemplę, dėl kurio kenčia jo gleivinė)..
- Pantoprazolas. Grupė pagal šią medžiagą dažniausiai skiriama šiais laikais, nes ji buvo tiriama ilgą laiką ir kruopščiai. Turi mažiausiai šalutinių poveikių ilgą gydymo kursą. Ilgai (apie 46 valandas) blokuoja druskos rūgšties gamybą. Mažiausiai visų PSI neigiamai sąveikauja su kitais vaistais. Veiksmingumas nepriklauso nuo suvartojamo maisto kiekio.
- Ezomeprazolas. Tai yra omeprazolo izomeras, tai yra, jis turi tą pačią molekulę ir radikalus, tačiau jie yra vienas kito veidrodyje, o tai labai veikia biologinį medžiagos prieinamumą. Esomeprazolo absorbcijos greitis yra didesnis. Blokuoja druskos rūgšties sintezę maždaug 16 valandų. Pradeda veikti po 1 valandos po paėmimo.
- Dekslansoprazolas. Lansoprazolo izomeras. Išleista 2009 m., Įregistruota Rusijoje 2014 m. Druskos rūgšties gamyba visiškai atkuriama praėjus 4 dienoms po paskutinės dozės, poveikis trunka vidutiniškai 72 valandas. Viename preparate jis pateikiamas 2 rūšių granulių pavidalu, kurios ištirpsta skirtingu laiku, priklausomai nuo pH lygio, taip padidindamos jo poveikį.
Taip pat yra deksrabeprazolo, optinio rabeprazolo izomero, tačiau jis dar neturi valstybinės registracijos Rusijoje..
Veikliosiomis medžiagomis
Preparatai, kurių pagrindas yra omeprazolas
- „Losek Maps“. Originalus omeprazolo vaistas. Vienintelis tabletės yra visi kiti vaistai su šia medžiaga yra kapsulės. Kilmės šalis: Švedija.
- Omezas. Vienas iš populiariausių PPI vaistų. Galimos kelios dozės ir deriniai: Omez 20 mg (klasikinė dozė), 10 ir 40 mg; Omez D (apima omeprazolą ir domperidoną - antiemetinį vaistą, kuris taip pat naudojamas pašalinti sunkumą skrandyje, pykinimą, rėmuo ir kitus dispepsinius reiškinius); Omez Insta (miltelių pavidalo preparatas, dėl kurio jis greičiau pradeda veikti); Omez DSR (taip pat yra omeprazolo ir domperidono, tik kitais santykiais). Indija.
Lansoprazolo pagrindu pagaminti preparatai
- Prevacid. Originalus vaistas. Neregistruota Rusijoje. Naudojamas kaip vaistas nuo rėmens. Japonija.
- Epikuras. Maisto suvartojimas sumažina veikliosios medžiagos veiksmingumą ir absorbciją 50%. Rusija.
Rabeprazolo pagrindu pagaminti vaistai
- Pariet. Originalus vaistinis preparatas. Gaminamas žarnyne tirpstančiose tabletėse. Gydymo kursas yra 14 dienų, vaistas vartojamas vieną kartą per dieną tuščiu skrandžiu ryte. Japonija.
- Razo. Gana naujas analogas, kurį gydytojai dažniausiai skiria iš šios grupės vaistų. Indija.
Pantoprazolo pagrindu pagaminti preparatai
- „Controlok“. Originalus vaistas. Palyginti su kitais PSI, jis yra chemiškai stabilesnis esant neutraliam pH (apie 7). Vokietija.
- Nolpaza. Turi didžiausią dozių ir pakuočių įvairovę. Galima vartoti kartu su klopidogreliu. Slovėnija.
Esomeprazolo pagrindu pagaminti preparatai
- Nexium. Originalus ezomeprazolas. Gydant stemplės erozijas gana ilgai, be šalutinio poveikio, jis gali būti naudojamas kaip palaikomasis gydymas. Švedija.
- Emaneris. Jis dažnai skiriamas apsaugoti skrandį žmonėms, kuriems yra rizika susirgti opomis, vartojant priešuždegiminius skausmą malšinančius vaistus. Slovėnija.
Dekslansoprazolo pagrindu pagaminti preparatai
- Nenuobodus. Jis naudojamas stemplės opoms gydyti ir rėmeniui malšinti. Praktiškai nepopuliari gydytojams kaip vaistas skrandžio opai gydyti. Kapsulėje yra 2 rūšių granulės, kurios ištirpsta skirtingu laiku, priklausomai nuo pH lygio. JAV.
Skiriant tam tikrą „prazolo“ grupę, visada kyla klausimas: „Kurį vaistą geriau rinktis - originalą ar jo generinį?“ Daugeliu atvejų originalios priemonės laikomos veiksmingesnėmis, nes jos daugelį metų buvo tiriamos molekulinėje stadijoje, tada buvo atlikti ikiklinikiniai ir klinikiniai tyrimai, sąveika su kitomis medžiagomis ir kt. Žaliavų kokybė paprastai yra geresnė. Gamybos technologijos yra modernesnės. Visa tai tiesiogiai veikia efekto atsiradimo greitį, patį terapinį poveikį, šalutinio poveikio buvimą ir kt..
Jei pasirinksite analogus, geriau teikti pirmenybę Slovėnijoje ir Vokietijoje pagamintiems vaistams. Jie jautriai reaguoja į kiekvieną narkotikų gamybos etapą.
Priėmimo indikacijos
Visi protonų siurblio blokatoriai naudojami virškinimo trakto ligoms gydyti:
- skrandžio opa ir 12 dvylikapirštės žarnos opa;
- erozija, kurią sukelia priešuždegiminiai nuskausminamieji vaistai, taip pat yra skirta apsaugoti skrandį jų vartojimo metu;
- opiniai stemplės pažeidimai;
- simptomų pašalinimas: pykinimas, rėmuo, rūgštus raugėjimas;
- kaip pagalbinės priemonės atliekant kompleksinį Helicobacter pylori sunaikinimo gydymą.
PSI naudojimo įvairioms patologijoms ypatumai
Šie vaistai vartojami tik esant sąlygoms, kai padidėja skrandžio sulčių rūgštingumas, nes veikliąją formą jie keičia tik esant tam tikram pH lygiui. Tai turėtų būti suprantama, kad nediagnozuotume patys ir neskirtume gydymo be gydytojo..
Mažai rūgštus gastritas
PPI nėra naudingi šiai būklei, jei skrandžio rūgšties pH yra didesnis nei 4-6. Esant tokioms vertybėms, vaistai netampa aktyvūs ir tiesiog išsiskiria iš organizmo, nepalengvindami būklės..
Opaligė
Norėdami jį gydyti, labai svarbu laikytis PPI vartojimo taisyklių. Jei sistemingai pažeidžiamas režimas, tada gydymą galima atidėti ilgam ir padidėja šalutinio poveikio tikimybė. Svarbiausia yra vartoti vaistą 20 minučių prieš valgį, kad skrandyje būtų teisingas pH. Kai kurios PSI kartos blogai veikia esant maistui. Geriau vartoti vaistą ryte tuo pačiu metu, kad susiformuotų įprotis vartoti.
Miokardinis infarktas
Atrodytų, ką jis turi bendro su tuo? Gana dažnai po širdies priepuolio pacientams skiriamas antitrombocitinis preparatas - klopidogrelis. Beveik visi protonų siurblio inhibitoriai sumažina šios svarbios medžiagos veiksmingumą 40-50%. Taip yra todėl, kad PPI blokuoja fermentą, kuris yra atsakingas už klopidogrelio pavertimą aktyvia forma. Šie vaistai dažnai skiriami kartu, nes antiagregantai gali sukelti kraujavimą iš skrandžio, todėl gydytojai stengiasi apsaugoti skrandį nuo šalutinio poveikio..
Vienintelis protonų siurblio blokatorius, saugiausias vartojant kartu su klopidogreliu, yra pantoprazolas.
Sisteminės grybelinės ligos
Kartais grybelis gydomas geriamuoju itrakonazolu. Šiuo atveju vaistas veikia ne vienoje konkrečioje vietoje, o visame kūne. Priešgrybelinė medžiaga yra padengta specialia membrana, kuri ištirpsta rūgščioje aplinkoje, sumažėjus pH reikšmėms, vaistas absorbuojamas mažiau. Skiriant kartu, vaistai geriami skirtingu paros metu, o itrakonazolą geriausia vartoti su kola ar kitais rūgštingumą didinančiais gėrimais..
Kontraindikacijos
Nors sąrašas nėra labai ilgas, svarbu atidžiai perskaityti šią pastraipą. Ir būtinai įspėkite gydytoją apie visas ligas ir kitus vartojamus vaistus.
| Absoliutus | Giminaitis |
|
|
Šalutiniai poveikiai
Paprastai nepageidaujamas poveikis yra minimalus, jei gydymo kursas yra trumpas. Bet visada gali atsirasti šie reiškiniai, kurie išnyksta nutraukus vaisto vartojimą arba pasibaigus gydymo kursui:
- pilvo skausmas, išmatų sutrikimas, pilvo pūtimas, pykinimas, vėmimas, burnos džiūvimas;
- galvos skausmas, galvos svaigimas, bendras negalavimas, nemiga;
- alerginės reakcijos: niežėjimas, bėrimas, mieguistumas, patinimas.
Alternatyvūs PPI vaistai
Yra dar viena antisekrecinių vaistų grupė, kuri taip pat naudojama esant pepsinei opos ligai ir kitiems sindromams - H2-histamino receptorių blokatoriai. Skirtingai nuo PPI, vaistai blokuoja tam tikrus skrandžio receptorius, o protonų siurblio inhibitoriai slopina fermentų, padedančių gaminti druskos rūgštį, aktyvumą. H2 blokatorių poveikis yra trumpesnis ir ne toks efektyvus.
Pagrindiniai atstovai yra famotidinas ir ranitidinas. Veikiant vieną kartą, veikimo trukmė yra apie 10-12 valandų. Jie prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną. Jie turi tachifilaksiją - organizmo reakcija į pakartotinį vaisto vartojimą yra pastebimas terapinio poveikio sumažėjimas, kartais net 2 kartus. Paprastai pastebima po 1-2 dienų nuo priėmimo pradžios. Daugeliu atvejų jie naudojami, kai kyla aštrių klausimų apie gydymo kainą.
Antacidiniai vaistai taip pat gali būti klasifikuojami kaip alternatyvos. Jie mažina skrandžio rūgštingumą, tačiau tai daro labai trumpą laiką ir naudojami tik kaip skubi pagalba esant skrandžio skausmui, rėmeniui ir pykinimui. Jie turi nemalonų poveikį - rikošeto sindromą. Tai slypi tame, kad pH stipriai padidėja pasibaigus vaisto veikimui, rūgštingumas dar labiau padidėja, simptomai gali pablogėti dvigubai stipriai. Šis poveikis dažniau pastebimas pavartojus antacidinių vaistų, kuriuose yra kalcio. Rūgštinį rikošetą neutralizuoja vartojamas maistas.
Protonų siurblio inhibitoriai: vaistai, taikymo ypatumai
Protonų siurblio inhibitoriai (kitaip vadinami protonų siurblio inhibitoriais, PPI) yra grupė vaistų, kurie sumažina skrandžio ląstelių druskos rūgšties gamybą. Šiandien plačiai naudojami 5 šios klasės atstovai: omeprazolas, pantoprazolas, ezomeprazolas, lansoprazolas, rabeprazolas..
Sužinosite apie tai, kaip veikia PSI, apie jų vartojimo indikacijas ir kontraindikacijas, apie galimą šių vaistų šalutinį poveikį, sužinosite iš mūsų straipsnio.
Veikimo mechanizmas, PSI poveikis
Protonų siurblio inhibitoriai iš pradžių yra provaistiniai vaistai, tai yra, jie neturi vaistinių savybių. Bet patekę į žmogaus virškinimo traktą, jie pritvirtina vandenilio protoną prie savęs ir virsta aktyvia vaisto forma. Tada jie jungiasi prie skrandžio parietalinių ląstelių fermentų, kurie sutrikdo druskos rūgšties gamybą. Po maždaug 18 valandų (o kai kuriais atvejais ir vėliau) šis fermentas vėl sintetinamas ir druskos rūgšties sekrecija atstatoma į tą patį tūrį..
Skirtingų PSI molekulės žmogaus virškinamajame trakte aktyvuojamos skirtingu greičiu. Taigi rabeprazolas aktyvuojamas greičiau nei kiti, o pantoprazolas yra ilgiausias (per 4,6 minutes, kai skrandžio pH yra 1,2)..
Vidutinė terapinė bet kurios PSI dozės vartojimas užtikrina, kad skrandžio ląstelės slopina druskos rūgšties gamybą daugiau nei 80% (kai kuriems grupės nariams - net 98%) ir palaiko šį lygį 18 valandų ir ilgiau.
Kai kuriems protonų siurblio inhibitorius vartojantiems žmonėms užfiksuojami vadinamojo „rūgščios nakties proveržio“ epizodai - skrandžio pH sumažėjimas mažiau nei 4 po 23:00 val., Trunkantis apie 60 minučių ar ilgiau. Ši būklė gali išsivystyti vartojant bet kurį PSI, neturi įtakos skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų gijimo greičiui, tačiau gali būti paciento jautrumo vaistui trūkumo išraiška..
Be pagrindinio (skrandžio sulčių rūgštingumą mažinančio) poveikio, protonų siurblio inhibitoriai padidina antibiotikų, vartojamų pepsinės opos ligai gydyti, veiksmingumą, turi tiesioginį poveikį H. pylori, slopindami jo motorinę veiklą ir slopindami ureazės gamybą, reikalingą šiam mikroorganizmui išgyventi..
Kaip PPI elgiasi organizme
Jei protonų siurblio inhibitorius patenka tiesiai į rūgščią skrandžio aplinką, jis per anksti aktyvuojamas ir sunaikinamas. Štai kodėl pagrindinė šių vaistų dozavimo forma yra kapsulės, padengtos skrandžio sulčių poveikiui atspariu apvalkalu. Tokia membrana yra sunaikinta plonojoje žarnoje, o tai užtikrina norimą vaisto poveikį.
Lentelių pavidalu pateikiamos skirtingų protonų siurblio inhibitorių atstovų elgesio organizme charakteristikos.
| Indeksas | Rabeprazolas | Pantoprazolas | Omeprazolas | Lansoprazolas | Ezomeprazolas |
| Biologinis prieinamumas (gebėjimas absorbuotis) | 52%, nepriklauso nuo maisto ir vartojimo laiko. | 77% | 35% vartojant pirmąją dozę, iki 60% - vartojant kitą dozę. | 80% ar daugiau, po valgio - 50%. | 64% po pirmosios 40 mg dozės, iki 89% su kitomis dozėmis. Vartojant 20 mg dozę, biologinis prieinamumas yra mažesnis - 50 ir 68%. |
| Didžiausia koncentracija kraujyje | Po 2-5 valandų (vidutiniškai 3,5 valandos). | Po 2-4 valandų. | Po 0,5-1 valandos. | Praėjus 1,5-2,2 valandai, ryte jis pasiekiamas greičiau nei vakare. | 1-1,5 valandos po vartojimo. |
| Pusinės eliminacijos laikas iš kūno | 0,7–1,5 val., Asmenims, kuriems yra kepenų nepakankamumas, iki 12,3 val. | 0,9–1,9 val | 30–90 minučių. | 1,5 val., Vyresnio amžiaus žmonėms - 1,9–2,9 val., Asmenims, sergantiems kepenų nepakankamumu - 3,2–7,2 val | 1,3 val |
| Išsiskyrimo keliai | Daugiausia su šlapimu. | 82% su šlapimu, likusi dalis - su tulžimi. | 80% per inkstus, likusi dalis - per žarnyną. | 2/3 su tulžimi, 1/3 su šlapimu. | Iki 80% - per inkstus, 20% - per žarnyną. |
Vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos
- skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa paūmėjimo stadijoje, ypač opos, atsparios H2-histamino blokatorių terapijai;
- palaikomoji pepsinės opos ligos terapija (siekiant išvengti atkryčio);
- Su NVNU susijusios opos;
- Zollingerio-Elisono sindromas;
- GERL;
- funkcinė dispepsija.
Kontraindikacijos vartoti šiuos vaistus yra padidėjęs paciento jautrumas jų komponentams ir vaikams iki 14 metų. Nėščioms moterims PSI vartojami pagal griežtas indikacijas (poveikio vaisiui kategorija - B), maitinančioms motinoms rekomenduojama nutraukti žindymą gydymo laikotarpiu..
Šalutiniai poveikiai
Kai kurie pacientai, gydomi protonų siurblio inhibitoriais, pastebi nepageidaujamą poveikį. Trumpais gydymo kursais galite patirti:
- nuo nervų sistemos: galvos skausmas, galvos svaigimas, nuovargis (1-3 pacientams iš 100);
- išmatų sutrikimai (viduriavimas 2%, vidurių užkietėjimas 1% pacientų);
- bėrimas ant odos, bronchų spazmas ir kitos alerginio pobūdžio reakcijos - rečiau nei 1% atvejų;
- klausos ir regos sutrikimai (ypač reti, tik vartojant omeprazolo infuziją).
Ilgai gydant didelėmis omeprazolo dozėmis (pavyzdžiui, su Zollingerio-Ellisono sindromu), padidėja gastrino kiekis pacientų kraujyje ir gali išsivystyti endokrininių ląstelių proliferacija (hiperplazija). Abi šios sąlygos yra grįžtamos - po PPI atšaukimo viskas normalizuojasi.
Ilgalaikis net didelių šios grupės vaistų dozių vartojimas nėra susijęs su virškinimo trakto onkopatologijos išsivystymo rizika. Protonų siurblio inhibitoriai yra saugūs ir pacientai juos paprastai gerai toleruoja.
Sąveika
Dėl PPI padidėja skrandžio pH, dėl kurio sutrinka priešgrybelinio vaisto ketokonazolo absorbcija ir, priešingai, pagerėja širdies glikozido digoksino absorbcija. Tai reiškia, kad taikant kartu su PPI, pirmasis poveikis tam tikru mastu sumažės, o antrasis, priešingai, bus veiksmingesnis..
Atstovai
Kaip minėta aukščiau, šiandien specialistai savo praktikoje naudojasi 5 IPP klasės atstovais. Bet tai tik 5 veikliosios medžiagos, ir kiekviena iš jų turi dar bent 5 prekinius pavadinimus (kuriuos gamina skirtingos farmacijos kompanijos)..
- Omeprazolo galima rasti pavadinimais „Omez“, „Ultop“, „Losec“, „Gastrozol“, „Ulkozol“, „Omitox“, „Omizak“ ir pan..
- Lansoprazolo prekiniai pavadinimai yra „Lancid“, „Lanzap“, „Akrilans“, „Lansofed“, „Epicur“ ir kt..
- Rabeprazolas taip pat žinomas kaip „Pariet“, „Zulbeks“, „Rabelok“, „Razo“, „Bereta“ ir kt..
- Pantoprazolas gali būti paslėptas už pavadinimų „Nolpaza“, „Controloc“, „Puloref“, „Ultera“, „Panum“ ir pan..
- Esomeprazolo prekiniai pavadinimai yra „Nexium“, „Emanera“, „Neo-Zext“ ir kt..
Vieno ir to paties vaisto kainos gali smarkiai skirtis nuo farmacijos kompanijos, tačiau tai nereiškia, kad pigesnis PPI bus neveiksmingas. Gydytojas, paskyręs jums tą ar tą protonų siurblio inhibitorių, tikrai gali pagrįsti savo pasirinkimą (tikriausiai jis jau susidūrė su šiuo vaistu ir yra įsitikinęs, kad jis yra gana veiksmingas). Galite iš karto patikrinti su juo pakaitinio vaisto pavadinimą, jei paskirto vaisto nėra vaistinėje.
Išvada
Protonų siurblio inhibitoriai yra vaistai, kurių pagrindinis poveikis yra slopinti druskos rūgšties gamybą, tai yra sumažinti skrandžio sulčių rūgštingumą. Šie vaistai paprastai vartojami trumpais kursais, tačiau sergant kai kuriomis ligomis (pavyzdžiui, sergant Zollingerio-Ellisono sindromu) pacientai yra priversti juos vartoti ilgai - 2 ar daugiau metų. Jie yra veiksmingi, saugūs, daugumos pacientų gerai toleruojami..
Pirmasis kanalas, programa „Gyvenk sveikai“ kartu su Elena Malysheva, tema „Protonų siurblio inhibitoriai: apie ką paklausti gydytojo“:
Protonų siurblio inhibitoriai
| Kviečiame į „Telegram“ kanalą @Gastroenterology | Jei gydymas neveikia | Populiaru apie virškinamojo trakto ligas | Rūgštingumas skrandis |
Protonų siurblio inhibitoriai (dar vadinami protonų siurblio inhibitoriais, protonų siurblio inhibitoriais, protonų siurblio blokatoriais, H + / K + -ATPazės blokatoriais, vandenilio siurblio blokatoriais ir kt.) - antisekretiniai vaistai, skirti gydyti nuo rūgščių priklausomas skrandžio, dvylikapirštės žarnos ligas. žarnynas ir stemplė, blokuodami skrandžio gleivinės parietalinių ląstelių protonų siurblį (H + / K + -ATPase) ir taip sumažindami druskos rūgšties sekreciją. Dažniausiai naudojama santrumpa yra PPI, rečiau - PPI.
Protonų siurblio inhibitoriai yra efektyviausi ir moderniausi vaistai gydant opinius skrandžio, dvylikapirštės žarnos (įskaitant tuos, kurie susiję su Helicobacter pylori infekcija) ir stemplės pažeidimus, sumažindami rūgštingumą ir dėl to skrandžio sulčių agresyvumą..
Visi protonų siurblio inhibitoriai yra benzimidazolo dariniai ir turi panašią cheminę struktūrą. IPP skiriasi tik dėl piridino ir benzimidazolo žiedų radikalų struktūros. Įvairių protonų siurblio inhibitorių veikimo mechanizmas yra tas pats, jie daugiausia skiriasi savo farmakokinetika ir farmakodinamika..
Protonų siurblio inhibitoriaus veikimo mechanizmas
Protonų siurblio inhibitoriai, patekę per skrandį, patenka į plonąją žarną, kurioje ištirpsta, o po to per kraują patenka į kepenis, o paskui per membraną prasiskverbia į skrandžio gleivinės parietalines ląsteles, kur susitelkia sekreciniuose kanalėliuose. Čia esant rūgščiam pH, protonų siurblio inhibitoriai aktyvuojami ir paverčiami tetracikliniais| Inhibitorių veikimo mechanizmas protonų siurblys (Mayev I.V. ir kiti) |
Protonų siurblio inhibitorių tipai
A02BC53 Lansoprazolas kartu su kitais vaistais
A02BC54 Rabeprazolas kartu su kitais vaistais
A02BD01 Omeprazolas, amoksicilinas ir metronidazolas
A02BD02 Lansoprazolas, tetraciklinas ir metronidazolas
A02BD03 Lansoprazolas, amoksicilinas ir metronidazolas
A02BD04 Pantoprazolas kartu su amoksicilinu ir klaritromicinu
A02BD05 Omeprazolas, amoksicilinas ir klaritromicinas
A02BD06 Ezomeprazolas, amoksicilinas ir klaritromicinas
A02BD07 Lansoprazolas, amoksicilinas ir klaritromicinas
A02BD09 Lansoprazolas, klaritromicinas ir tinidazolas
A02BD10 Lansoprazolas, amoksicilinas ir levofloksacinas
Įvairiuose vystymosi etapuose ir klinikiniuose tyrimuose yra daugybė naujų protonų siurblio inhibitorių. Geriausiai žinomas iš jų ir artimas bandymams yra tenatoprazolas. Tačiau kai kurie gydytojai mano, kad jis neturi akivaizdžių farmakodinaminių pranašumų prieš savo pirmtakus ir kad skirtumai susiję tik su veikliosios medžiagos farmakokinetika (Zakharova N.V.). Tarp ilaprazolo pranašumų yra tai, kad jis mažiau priklauso nuo CYP2C19 geno polimorfizmo ir kad jo pusinės eliminacijos laikas (T1/2) 3,6 valandos (Mayev I.V. ir kiti)
2009 m. Sausio mėn. JAV maisto ir vaistų administracija (FDA) patvirtino šeštąjį protonų siurblio inhibitorių dekslansoprazolą, kuris yra optinis lansoprazolo izomeras, gydyti GERL; 2014 m. Gegužės mėn. Jis gavo leidimą Rusijoje.
Farmakologinio indekso skyriuje „Virškinimo trakto fondai“ yra grupė „Protonų siurblio inhibitoriai“..
Rusijos Federacijos Vyriausybės 2009 m. Gruodžio 30 d. Įsakymu Nr. 2135-r vienas iš protonų siurblio inhibitorių - omeprazolas (kapsulės; liofilizatas tirpalui ruošti į veną; liofilizatas infuziniam tirpalui ruošti; dengtos tabletės) yra įtrauktas į gyvybiškai svarbių ir būtiniausi vaistai.
Šiuo metu Europoje GERL gydymui yra licencijuotos 5 standartinės protonų siurblio inhibitorių dozės (40 mg ezomeprazolo, 30 mg lansoprazolo, 20 mg omeprazolo, 20 mg omeprazolo, 20 mg rabeprazolo, 40 mg pantoprazolo) ir viena dviguba dozė (40 mg omeprazolo). Standartinės protonų siurblio inhibitorių dozės yra licencijuojamos gydyti erozinį ezofagitą 4–8 savaites, o dviguba dozė - gydant refrakterinius pacientus, kurie anksčiau buvo gydomi standartinėmis dozėmis, paskirtomis iki 8 savaičių. Standartinės dozės skiriamos kartą per dieną, dviguba dozė - du kartus per dieną (V.D. Pasechnikovas ir kt.).
Nereceptiniai protonų siurblio inhibitoriai
Pirmaisiais dešimtmečiais po jų atsiradimo antisecretory vaistai ir protonų siurblio inhibitoriai JAV, Rusijoje ir daugelyje kitų šalių buvo receptiniai vaistai. 1995 m. FDA leido „Over-the-Coutner H2“ blokatorių „Zantac 75“, o 2003 m. - pirmąjį nereceptinį PPI „Prilosec OTC“ (omeprazolo magnis). Vėliau JAV buvo užregistruoti nereceptiniai PPI: omeprazolas (omeprazolas), „Prevacid 24HR“ (lansoprazolas), „Nexium 24HR“ (esomeprazolo magnis), „Zegerid OTC“ (omeprazolas + natrio bikarbonatas). Visoms nereceptinėms formoms būdingas sumažėjęs veikliosios medžiagos kiekis ir jos yra skirtos „dažnam rėmeniui gydyti“..
20 mg pantoprazolo yra leidžiama išleisti ne biržoje Europos Sąjungoje (ES) 2009 m. Birželio 12 d., Australijoje - 2008 m.. Esomeprazolo 20 mg - ES 2013 m. Rugpjūčio 26 d. Lansoprazolis - Švedijoje nuo 2004 m., Vėliau leidžiama daugeliu atvejų kitose ES šalyse, Australijoje ir Naujojoje Zelandijoje. Omeprazolas - Švedijoje nuo 1999 m., Vėliau Australijoje ir Naujojoje Zelandijoje, kitose ES šalyse, Kanadoje, daugelyje Lotynų Amerikos šalių. Rabeprazolas - Australijoje nuo 2010 m., Vėliau - JK (Boardman HF, Heeley G. Vaistininko vaidmuo parenkant ir naudojant nereceptinius protonų siurblio inhibitorius. Int J Clin Pharm (2015) 37: 709–716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).
Rusijoje šios ne PPI dozavimo formos yra patvirtintos ne biržos prekybai:
- Gastrozolas, Omez, Ortanolis, Omeprazole-Teva, Ultop, kapsulės, kuriose yra 10 mg omeprazolo
- Bereta, Noflux, Pariet, Rabiet, kapsulės, kuriose yra 10 mg rabeprazolo natrio druskos (arba rabeprazolo)
- „Controloc“, kapsulės, kuriose yra 20 mg pantoprazolo
Protonų siurblio inhibitoriai gydant virškinimo trakto ligas
Protonų siurblio inhibitoriai yra efektyviausi vaistai, slopinantys druskos rūgšties gamybą, nors yra keletas trūkumų. Todėl jie plačiai taikomi gydant nuo rūgščių priklausomas virškinimo trakto ligas, prireikus įskaitant Helicobacter pylori naikinimą..
Ligos ir būklės, kurias gydant reikia vartoti protonų siurblio inhibitorius (Lapina T.L.):
- gastroezofaginio refliukso liga (GERL)
- skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opa
- Zollingerio-Elisono sindromas
- skrandžio gleivinės pažeidimas, kurį sukelia vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo (NVNU)
- ligos ir būklės, kuriomis nurodomas Helicobacter pylori naikinimas.
| Su rūgštimi susijusios ligos | Rūgštingumo lygis, reikalingas išgydyti, pH, ne mažiau |
| Virškinimo trakto kraujavimas | 6 |
| GERL, komplikuotas papildomų stemplės apraiškų | 6 |
| Keturvietė ar triguba terapija antibiotikais | penki |
| Erozinis GERL | 4 |
| Skrandžio gleivinės pažeidimas, kurį sukelia vartojant nesteroidinius vaistus nuo uždegimo | 4 |
| Funkcinė dispepsija | 3 |
| GERL palaikomoji terapija | 3 |
| Protonų siurblio inhibitorius | Didžiausia leistina dozė vienai dozei, mg |
| Omeprazolas | 40 |
| Pantoprazolas | 40 |
| Lansoprazolas | trisdešimt |
| Rabeprazolas | 20 |
| Ezomeprazolas | 40 |
Skrandžio ir (arba) dvylikapirštės žarnos opų patogenezėje lemiamas ryšys yra disbalansas tarp agresijos veiksnių ir gleivinės apsaugos veiksnių. Šiuo metu tarp agresijos veiksnių, be padidėjusio druskos rūgšties išsiskyrimo, yra: hiperprodukcija pepsino, Helicobacter piylori, sutrikusi skrandžio ir dvylikapirštės žarnos motorika, tulžies rūgščių ir lizolicetino poveikis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinei, kasos fermentai, esant dvylikapirštės žarnos membranai ir refliuksas. rūkyti, gerti stipriuosius gėrimus, vartoti tam tikrus vaistus, tokius kaip nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo. Apsaugos veiksniai yra: skrandžio gleivių sekrecija, bikarbonatų gamyba, kurie padeda neutralizuoti skrandžio rūgštingumą skrandžio gleivinės paviršiuje iki 7 vienetų. pH, pastarųjų gebėjimas atsinaujinti, prostaglandinų, turinčių apsauginį poveikį ir dalyvaujančių užtikrinant pakankamą kraujo tekėjimą skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinėje, sintezė. Svarbu, kad daugelis šių agresijos ir gynybos veiksnių yra nulemti genetiškai, o pusiausvyrą tarp jų palaiko koordinuota neuroendokrininės sistemos, įskaitant smegenų žievę, pagumburio, periferinių endokrininių liaukų, virškinamojo trakto hormonų ir polipeptidų, sąveika. Svarbiausią padidėjusio rūgštingumo vaidmenį pepsinės opos ligos genezėje patvirtina didelis antisekrecinių vaistų klinikinis veiksmingumas, kuris plačiai pritaikytas šiuolaikinėje pepsinės opos ligos terapijoje, tarp kurių protonų siurblio inhibitoriai vaidina pagrindinį vaidmenį (Mayev I. V.).
Protonų siurblio inhibitoriai Helicobacter pylori naikinimo schemose
Protonų siurblio inhibitoriai padidina lūžių riziką, galbūt sukelia su Clostridium difficile susijusį viduriavimą, vyresniame amžiuje gali sukelti hipomagnezemiją ir silpnaprotystę, taip pat gali padidinti pneumonijos riziką vyresnio amžiaus žmonėms
Jungtinių Valstijų maisto ir vaistų administracija (FDA) išleido keletą pranešimų apie galimus pavojus, susijusius su ilgomis ar didelėmis protonų siurblio inhibitorių dozėmis:
- 2010 m. gegužės mėn. FDA paskelbė įspėjimą apie padidėjusią klubo, riešo ir stuburo lūžių riziką naudojant ilgalaikius ar dideles dozes vartojančius protonų siurblio inhibitorius („FDA perspėja“).
- 2012 m. Vasario mėn. FDA paskelbė pranešimą, įspėjantį pacientus ir gydytojus, kad gydymas protonų siurblio inhibitoriais gali padidinti su Clostridium difficile susijusio viduriavimo riziką (FDA 2012 m. 8.2 d. Komunikatas)..
Aprašyti keli gyvybei pavojingos hipomagnezemijos (magnio trūkumas kraujyje) atvejai, susiję su protonų siurblio inhibitorių vartojimu (Yang Y.-X., Metz D.C.). Senyvų pacientų protonų siurblio inhibitoriai, vartojami kartu su diuretikais, šiek tiek padidina hospitalizavimo dėl hipomagnezemijos riziką. Tačiau šis faktas neturėtų turėti įtakos protonų siurblio inhibitorių tinkamam paskyrimui, o esant mažai rizikai nereikia tikrinti magnio kiekio kraujyje (Zipursky J el al. Protonų siurblio inhibitoriai ir hospitalizavimas su hipomagnezemija: populiacijomis pagrįstas atvejų kontrolės tyrimas / PLOS medicina) - 2014 m. Rugsėjo 30 d.).
Remiantis Vokietijoje (Vokietijos neurodegeneracinių ligų centre, Bonoje) atliktais tyrimais, ilgalaikis protonų siurblio inhibitorių vartojimas padidina demencijos riziką vyresniame amžiuje 44% (Gomm W. ir kt. Protonų siurblio inhibitorių asociacija, turinti demencijos riziką. Farmakopidemiologinių teiginių duomenys Analizė. JAMA Neurol. Paskelbta internete 2016 m. Vasario 15 d. Doi: 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).
Mokslininkai iš JK nustatė, kad vyresniems žmonėms, kurie per dvejus metus gavo PSI, yra didesnė plaučių uždegimo rizika. Tyrimo autorių logika yra tokia: skrandyje esanti rūgštis sukuria barjerą žarnyno mikrobiotai, kuri yra patogeninė plaučiams. Todėl jei dėl PPI suvartojimo sumažėja rūgšties gamyba, tai dėl didelio refliukso į kvėpavimo takus gali patekti daugiau ligų sukėlėjų (J. Zirk-Sadowski ir kt. „Protonų siurblio inhibitoriai ir ilgalaikė bendruomenės įgytos pneumonijos rizika vyresnio amžiaus žmonėms“). Amerikos geriatrijos draugijos leidinys, 2018; DOI: 10.1111 / jgs.15385).
Protonų siurblio inhibitorių vartojimas nėštumo metu
Skirtingi protonų siurblio inhibitoriai turi skirtingas FDA rizikos kategorijas vaisiui:
- pantoprazolas, lansoprazolas, dekslansoprazolas - B (tyrimai su gyvūnais neparodė neigiamo poveikio vaisiui rizikos, nebuvo tinkamų tyrimų su nėščiomis moterimis)
- omeprazolas, rabeprazolas, ezomeprazolas - C (tyrimai su gyvūnais parodė neigiamą vaisto poveikį vaisiui ir nebuvo tinkamų tyrimų su nėščiomis moterimis, tačiau galima nauda, susijusi su šio vaisto vartojimu nėščioms moterims, gali pateisinti jo vartojimą, nepaisant su tuo susijusios rizikos)
Taip pat yra tyrimų, įrodančių, kad vartojant protonų siurblio inhibitorius nėštumo metu, dar negimusio vaiko astmos rizika padidėja 1,34 karto (vartojant H2 blokatorius - 1,45 karto). Šaltinis: Lai T. ir kt. Rūgštus slopinantys vaistų vartojimas nėštumo metu ir vaikų astmos rizika: metaanalizė. Pediatrija. 2018 m. Sausis.
Protonų siurblio inhibitorių parinkimas
Rūgštį slopinantis protonų siurblio inhibitorių poveikis kiekvienam pacientui yra griežtai individualus. Nemažai pacientų turi tokius reiškinius kaip „atsparumas protonų siurblio inhibitoriams“, „naktinės rūgšties proveržis“ ir kt. Tai lemia tiek genetiniai veiksniai, tiek kūno būklė. Todėl gydant su rūgštimi susijusias ligas, protonų siurblio inhibitorių paskyrimas turėtų būti individualiai ir laiku koreguojamas atsižvelgiant į reakciją į gydymą. Patartina nustatyti individualų vaistų vartojimo ritmą ir dozes kiekvienam pacientui, kontroliuojant intragastrinę pH-metriją (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.).
Kasdienis skrandžio pH gramas po PPI vartojimo
Protonų siurblio inhibitorių palyginimas
| Kasdieninio sekretoriaus palyginimas receptorių blokatorių aktyvumą (ranitidinas) ir omeprazolas (Mayev I.V. ir kiti) |
Pasak DS Bordin, visų PSI efektyvumas gydant ilgalaikį GERL yra artimas. Ankstyvosiose terapijos stadijose lansoprazolas turi tam tikrų privalumų, susijusių su poveikio atsiradimo greičiu, o tai gali padidinti paciento gydymąsi. Jei reikia vartoti kelis vaistus tuo pačiu metu gydant kitas ligas, pantoprazolas yra saugiausias.
Rusijos ir kitose NVS rinkose yra daugybė bendrųjų PPI. Yra žinoma, kad visi originalūs PSI turi didelį antisekreto potencialą, tinkami beveik visoms situacijoms, kai reikia slopinti sekreciją. Kalbant apie generinius vaistus, jie dažnai skiriasi nuo sekretorinio aktyvumo tiek nuo originalių vaistų, tiek tarp savęs. Tai lemia ne tik atskirų PPI klasių farmakokinetikos ypatumai, bet ir generinių vaistų kokybė, ką patvirtina didelis atskirų vaistų pastebėtas „pirminis atsparumas“ pirmosioms standartinėms dozėms, kuris sumažėja padvigubinus vieną dozę (Kurilovich S.A., Chernosheikina L.E..). Atsižvelgiant į galimus vaistų kokybės skirtumus, svarbu objektyviai įvertinti jų klinikinį veiksmingumą. Šiuo metu 24 valandas trunkantis intragastrinio pH stebėjimas yra objektyvus ir prieinamas metodas antisekrecinių vaistų testavimui klinikinėje praktikoje (Alekseenko S.A.).
Grupė mokslininkų iš Vokietijos (Kirchheiner J. ir kt.) Atliko dozės ir atsako metaanalizę, skirtą vidutiniam 24 valandų intragastriniam pH ir laiko, kurio pH> 4, procentinė dalis įvairioms PPI. Jie gavo šias įvairių PSI veiksmingumo vertes, kad būtų pasiekta vidutinė skrandžio pH = 4:
| Sveika | Pacientas, sergantis GERL | Pacientas, užkrėstas Helicobacter pylori | |
| Pantoprazolas | 89.2 | 166 | Nėra duomenų |
| Omeprazolas | 20.2 | 37.7 | 3.0 |
| Rabeprazolas | 11.1 | 20.1 | 1.6 |
| Lansoprazolas | 22.6 | 41.8 | 3.3 |
| Ezomeprazolas | 12.6 | 23.6 | Nėra duomenų |
Omeprazolo, pantoprazolo ir lansoprazolo generinių vaistų kaina yra daug mažesnė nei originalių esomeprazolo ir rabeprazolo preparatų, o tai pacientui yra nežymi ir dažnai lemia vaisto pasirinkimą pagal finansines galimybes, ypač ilgalaikiam vartojimui (Alekseenko S.A.)..
Prekių pavadinimai - protonų siurblio inhibitoriai
Vidaus farmacijos rinkoje pateikiama daugybė skirtingų protonų siurblio inhibitorių grupės vaistų:
- veiklioji medžiaga omeprazolas: Bioprazolas, Vero-omeprazolas, Gastrozolas, Demeprazolas, Zhelkizolas, Zerocidas, Zolseris, Crismelis, Lomakas, Losecas, Loseco MAPS, Omegastas, Omezas, Omezolas, Omecapsas, Omeparas, Omeprazolas, Omeprazolas, Omeprazolas-AKO Omeprazolas acri, Omeprazole-EK, Omeprazole-OBL, Omeprazole-Teva, Omeprazole-Richter, Omeprazole-FPO, Omeprazole Sandoz, Omeprazole Stada, Omeprol, Omeprus, Omefez, Pmizak, Omipixol, Omitoksid, Ormizak -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicide, Helol, Tsisagast
- veiklioji medžiaga yra omeprazolas, be to, vaisto sudėtyje yra pastebimas natrio bikarbonato kiekis: Omez insta
- veiklioji medžiaga omeprazolas + domperidonas: Omez-d
- veiklioji medžiaga pantoprazolas: Zipantolis, Controloc, Krosacidas, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultera
- veiklioji medžiaga lansoprazolas: Acrylanz, Helikol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole granulės, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lancid, Loenzar-Sanovel, Epicur
- veiklioji medžiaga rabeprazolas: Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (anksčiau vadintas Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazol-SZ, Rabiet, Razo, Khairabezol
- veiklioji medžiaga ezomeprazolas: Nexium, Neo-Zext, Emanera
- veiklioji medžiaga dekslansoprazolas: Deksilantas
- veiklioji medžiaga naproksenas + ezomeprazolas: Vimovo (skiriamas osteoartrito, reumatoidinio artrito ir ankilozinio spondilito skausmui gydyti pacientams, kuriems yra rizika susirgti pepsine opa)..
Be to, buvusių sovietinių respublikų farmacijos rinkose yra nemažai protonų siurblio inhibitorių, kurie nėra registruoti Rusijoje, visų pirma:
- omeprazolas: Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Cerol
- pantoprazolas: Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, Proxium, Protonex, Ultera
- lansoprazolas: Lanza, Lansedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
- rabeprazolas: Barol-20, Geerdin (milteliai injekciniam tirpalui ir žarnyne dengtos tabletės), Rabezol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Zdorov'e, Razol-20
Protonų siurblio inhibitoriai JAV
JAV registruoti prekės ženklai:
- receptas: Prilosec (anksčiau Losec; omeprazolas), Zegerid (omeprazolis + natrio bikarbonatas), Protonix ir Protonix I.V. (pantoprazolas), Prevacidas (lansoprazolas), AcipHex (rabeprazolas), Nexiumas (ezomeprazolas), Deksilantas (dekslansoprazolas) ir Vimovo (ezomeprazolas + naproksenas)
- be recepto (OTC) receptų parinktys: Prilosec OTC (omeprazolo magnis), omeprazolas (omeprazolas), Nexium 24HR (ezomeprazolo magnis), Zegerid OTC (omeprazolis + natrio bikarbonatas) ir Prevacid 24HR (lansoprazolas).
| Vaistas | Nuo visų ligų | Įskaitant pasirinktų ligų gydymui | ||||
| GERD (Visų rūšių) | Pepsinė opa ir dvylikapirštės žarnos opa | |||||
| Receptų skaičius, milijonai vnt. | Iš viso išlaidų, milijonų dolerių | Receptų skaičius, milijonai vnt. | Iš viso išlaidų, milijonų dolerių | Receptų skaičius, milijonai vnt. | Iš viso išlaidų, milijonų dolerių | |
| Lansoprazolas | 21.0 | 3 105 | 14.2 | 2 187 | 1.3 | 177 |
| Ezomeprazolas | 19.5 | 2846 m | 14.3 | 2 181 | 0.7 | 86 |
| Pantoprazolas | 11.7 | 1 408 | 10.0 | 1224 m | 1.1 | 124 |
| Rabeprazolas | 8.0 | 1 136 | 6.0 | 914 | 0.2 | 27 |
| Omeprazolas | 8.6 | 1,039 | 6.6 | 841 | 0.3 | 31 |
| Iš viso | 68.8 | 9534 | 51.1 | 7347 | 3.6 | 445 |
Medžiagos sveikatos priežiūros specialistams
- Lapina T.L. Protonų siurblio inhibitoriai: nuo farmakologinių savybių iki klinikinės praktikos // Farmateka. - 2002. - Nr. 9. - p. 3-8.
- Maev I.V., Vyuchnova E.S., Balashova N.N., Shchekina M.I. Omeprazolo ir ezomeprazolo vartojimas pacientams, sergantiems bronchine astma kartu su GERL // Eksperimentinė ir klinikinė gastroenterologija. - 2003. - Nr. 3. - p. 26–31.
- I. V. Maevas Protonų siurblio inhibitorių vieta ir svarba šiuolaikiniame pepsinės opos gydyme // Eksperimentinė ir klinikinė gastroenterologija. - 2003. - Nr. 3. - p. 12–13.
- Morozovas S.V., Tsodikova O.M., Isakovas V.A. ir kt. Rabeprazolo ir ezomeprazolo antisekrecinio poveikio palyginamasis veiksmingumas asmenims, greitai metabolizuojantiems protonų siurblio inhibitorius // Eksperimentinė ir klinikinė gastroenterologija. - 2003. - Nr. 6.
- Lapina T.L. Protonų siurblio inhibitoriai: kaip optimizuoti nuo rūgščių priklausomų ligų gydymą // Rusijos medicinos žurnalas. - 2003. - T.11. - Nr. 5.
- B. D. Starostinas Perėjimas prie kito protonų siurblio inhibitoriaus, jei ankstesnis yra neveiksmingas pacientams, sergantiems gastroezofaginio refliukso liga. // Rusijos gastroenterologijos, hepatologijos, koloproktologijos žurnalas. 2006, Nr. 5, p. 13.
- Isakovas V.A. Su rūgštimi susijusių ligų gydymas protonų siurblio inhibitoriais klausimais ir atsakymais // Consilium Medicum. - 2006.– Nr. 7. - nuo 3-7.
- Samsonovas A.A. Protonų siurblio inhibitoriai - pasirinkti vaistai gydant su rūgštimi susijusias ligas // Farmateka. - 2007. - Nr. 6. - p. 10–15.
- Kennethas R. Mcquaidas, Loren Laine. Rėmens malšinimas protonų siurblio inhibitoriais: sisteminga klinikinių tyrimų apžvalga ir metaanalizė // Klinikinė gastroenterologija ir hepatologija. Rusiškas leidimas. - 2008. - tomas 1. - Nr. 3. - p. 184-192.
- Pasechnikov V.D. Raktai, kaip pasirinkti optimalų protonų siurblio inhibitorių nuo rūgščių priklausomoms ligoms gydyti // RZHGGK. - 3 numeris. - 2004 m.
- Bordin D.S. Gydymo saugumas kaip protonų siurblio inhibitoriaus pasirinkimo kriterijus pacientui, sergančiam gastroezofaginio refliukso liga // Consilium Medicum. - 2010. - 12. tomas - Nr. 8.
- Rusijos chirurgų draugija. Opinis skrandžio ir dvylikapirštės žarnos kraujavimas. Nacionalinės klinikinės gairės.
- Mikheeva O.M. Protonų siurblio inhibitorių naudojimas nuo rūgščių priklausomoms ligoms gydyti // Terapija. - 2016. - Nr. 2 (6). S. 43–46.
- Kucheryavyy Yu.A., Andrejevas D.N., Šaburovas R.I. Protonų siurblio inhibitoriai bendrosios praktikos gydytojo praktikoje. Terapija. 2019 m. Nr. 5 [31]: 120-126.
- Hoshikawa Y., Nikaki K., Sonmez S., Yazaki E., Sifrim D., Woodland P. Gastroezofaginio refliukso simptomų paūmėjimas nutraukus protonų siurblio inhibitorių vartojimą nėra susijęs su padidėjusiu stemplės rūgšties poveikiu. OP232. UEG leidinys, 2019, tomas 7 (8S) iv. Santrauka, p. 126. Vertimas į rusų kalbą: Nutraukus protonų siurblio inhibitorių vartojimą, gastroezofaginio refliukso simptomų paūmėjimas nėra susijęs su padidėjusiu stemplės poveikiu.
| Sablin O.A. GERL terapijos taktika ir trukmė (vaizdo įrašas) |
| A.V.Sidorovas PPI vaistai pacientams, sergantiems NERD: ar yra skirtumas? Klinikinio farmakologo atsakymas (vaizdo įrašas) |
| Alekseenko S.A. GERL komplikuota dėl ENT organų patologijos, diagnostikos galimybės (vaizdo įrašas) |
| V. V. Tsukanovas Racionalus PPI pasirinkimas gretutiniam pacientui, sergančiam GERL (vaizdo įrašas) |
Protonų siurblio inhibitoriai turi kontraindikacijų, šalutinį poveikį ir taikymo ypatybes, būtina konsultuotis su specialistu.